CAPÍTULO 4 FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE LOS AGENTES MÁS USADOS EN ANESTESIA INTRAVENOSA
Dr. Alberto Vanegas Saavedra
OBJETIVOS DE APRENDIZAJE Luego de desarrollar este capítulo el anestesiólogo debe: 1. Conocer la farmacología clínica y las técnicas para administrar las drogas que se usan con mayor frecuencia en la anestesia total intravenosa: las benzodiazepinas, los hipnóticos y los opiáceos. 2. Conocer la farmacología de otros medicamentos nuevos con acciones analgésicas y sedantes, como la dexmedetomidina, o coadyuvantes de la acción analgésica e hipnótica, como la adenosina. 3. Identificar algunos aspectos relevantes sobre el uso clínico de los antieméticos y los agentes antagonistas de la acción de los anestésicos intravenosos.
INTRODUCCIÓN La anestesia total intravenosa incluye el uso de las benzodiacepinas, especialmente como una medida de coinducción, hipnóticos para la inducción y el mantenimiento, analgésicos durante los periodos intra y postoperatorio, relajantes musculares en algunos casos y un AINE durante el postoperatorio. En ocasiones, está indicado administrar otros medicamentos coadyuvantes, antieméticos y antagonistas de la acción de los anestésicos intravenosos. En este capítulo se revisa la farmacología clínica de las benzodiazepinas, de los medicamentos con efecto hipnótico, como la Ketamina, el Etomidato y el Propofol, de los opiáceos y de otros medicamentos con efectos analgésicos y sedantes, como la adenosina y la dexmedetomidina. También se mencionan algunos aspectos de importancia clínica de los antieméticos y de las drogas antagonistas de los efectos de los opiáceos, de las benzodiazepinas y de los relajantes musculares.
1. BENZODIAZEPINAS
De acuerdo con la dosis que se administre, las benzodiazepinas ocasionan ansiolísis, amnesia, efecto anticonvulsivante e hipnosis.
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Actualmente, la benzodiazepina más utilizada es el Midazolam. Las benzodiazepinas actúan sobre los receptores Gaba que se localizan en las sinápsis y ocasionan un efecto de hiperpolarización de la membrana sináptica, lo cual impide el paso de los iones cloro a través de los canales iónicos, y de esta manera bloquean la
excitación neuronal, y por tanto la actividad transmisora excitatoria. Estudios recientes han demostrado que este medicamento puede enlazarse a los receptores opioides Kapa y Delta, y por este mecanismo se sugiere que también puedan tener alguna actividad analgésica.
2. HIPNÓTICOS
2.1Ketamina La Ketamina actúa como sedante, analgésico e hipnótico. La Ketamina es un derivado del ácido lisérgico que ocasiona sueño superficial y analgesia somática, por lo cual su efecto se describe como “anestesia disociativa”. Tiene un inicio de acción rápido, estimula el sistema cardiovascular, no produce relajación muscular y al despertar puede ocasionar trastornos psíquicos. Los efectos estimulantes cardiovasculares son el resultado de la vasoconstricción periférica y del incremento en la frecuencia cardíaca, que es secundario a un estímulo directo sobre el sistema nervioso central y por estos motivos puede ser de gran valor en pacientes con choque hipovolémico, con pobre estado cardiocirculatorio, quemados y asmáticos. Sin embargo, cuando se bloquean sus efectos estimulantes sobre el sistema nervioso central, la Ketamina puede producir una depresión miocárdica directa; además, los pacientes en estado crítico pueden responder a la Ketamina con una inesperada caída en la presión arterial, como resultado de su incapacidad para contrabalancear los efectos depresor miocárdico directo y
vasodilatador con acciones simpáticomiméticas. Aunque provoca una buena analgesia en los tegumentos, no es capaz de abolir los reflejos viscerales y por este motivo las manipulaciones en las vísceras pueden entrañar signos de sufrimiento. Por otra parte, la Ketamina no inhibe el mecanismo de vasoconstricción pulmonar hipóxica, y por ello se considera una buena opción para la anestesia con ventilación de un solo pulmón. Por el contrario, debido a que puede aumentar la presión intracraneana e intraocular, su uso se contraindica en trauma cerebral, masas tumorales cerebrales, hemorragia y en el trauma ocular abierto. Su principal problema son las reacciones disfóricas y la náusea y el vómito postoperatorio. Las reacciones disfóricas se producen porque ella interactúa con el receptor opioide sigma y con los receptores muscarínicos M1; por estos mecanismos, también puede oca-
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sionar efectos sobre la memoria y la conciencia, aumento del tono simpático, broncodilatacion, sialorrea y midriasis. Si se compara con los demás agentes intravenosos, este medicamento tie-
ne la mas alta incidencia de naúsea y vómito postoperatorio, posiblemente como consecuencia de sus efectos estimulantes sobre el receptor alfa adrenérgico. 2.2. Etomidato
El Etomidato es un hipnótico que se caracteriza por su rápido inicio de acción y su fácil recuperación.
El Etomidato no libera histamina y ofrece una excelente estabilidad cardiovascular, razón por la cual está indicado en el paciente crítico. El inconveniente más grave en estos pacientes es que luego de ser suministrado en forma continua por varios días provoca una depresión irreversible en la síntesis del cortisol. No obstante, esto no sucede luego de infusiones por pocas horas y por ello puede ser usado con seguridad en anestesia. Sin embargo, tiene algunos inconvenientes que limitan su uso.
los anestésicos intravenosos como agente emetizante. Inicialmente se presentó diluido en propilenglicol, que ocasiona dolor en el sitio de la inyección por irritación venosa y en ocasiones esto puede ser causa de flebitis y trombosis, pero hoy en día viene diluido en una solución lipídica que no provoca estos efectos secundarios. Pueden observarse unos movimientos musculares con la inducción que obedecen a una deshinibición de la actividad inhibitoria normal que existe a nivel del tronco cerebral (mioclonias), pero no son convulsiones como algunos han pretendido afirmar.
Su principales problema son que puede acumularse cuando se utiliza en una infusión prolongada y que puede provocar náusea y vómito en la recuperación, pues ocupa el segundo lugar entre
Por todas estas razones, en la actualidad no se justifica su uso en infusión continua, pero si puede ser usado para la inducción de pacientes críticos. 2.3 Propofol
El propofol es un hipnótico que además tiene propiedades ansiolíticas, antieméticas y antipruriticas a concentraciones subhipnóticas
El propofol es un alquilfenol que viene diluido en lecitina de huevo y aceite de soya, lo cual le confiere una alta liposolubilidad. Este hecho facilita su paso a través de la barrera hematoencefálica, y por tanto favorece el inicio rápido de su acción. Dado que su solvente es lipídico, el propofol puede provocar hiperlipidemia e hipercolestorolemia, especialmente en los pacientes con hipoalbuminemia, porque esta proteína previene la formación de complejos de ácidos
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grasos y de lipoproteína lipasa, y ello puede trastornar la lipólisis de los lípidos exógenos; por este motivo, no se aconseja su uso en los pacientes que estén recibiendo emulsiones lipídicas. Por su medio alcalino puede provocar dolor en el sitio de inyección, debido a lo cual se aconseja administra una pequeña dosis de Lidocaína antes de administrarlo; otra medida para prevenir el dolor en el sitio de inyección es suministrar un opiáceo previamente.
El propofol interactúa en forma supraditiva con los opiáceos y con otros agentes inductores, como el Midazolam y el Tiopental. El uso de opiáceos durante la inducción, reduce la dosis del agente inductor y suprime las respuestas a la laringoscopia y a la intubación; sin embargo, hay que entender que los opiáceos tienen un efecto techo, y que por tanto no se debe exagerar en su dosificación, porque ello puede aumentar el efecto hemodinámico negativo del hipnótico. Cuando se combina con el Midazolam o Tiopental, tiene una interacción sinérgica para producir la pérdida de la conciencia. La premedicación con el Midazolam reduce significativamente los requerimientos de propofol, pero puede retardar la recuperación postoperatoria. También se ha demostrado que el Esmolol reduce los requerimientos de propofol. Por otra parte, el propofol no libera histamina, no interfiere con la síntesis del cortisol, no interfiere con el metabolismo de los relajantes musculares y ocasiona una depresión respiratoria que es pasajera. Posiblemente sus efectos ansiolíticos, antieméticos y antipruriginosos se localizan principalmente en las regiones subcorticales. Aunque produce una disminución en el flujo sanguíneo cortical que depende de la dosis, no afecta el flujo en la médula espinal ni en el mesencéfalo; estas observaciones han sido relacionadas con un incremento en la resistencia vascular cerebral y con el hecho de que mantiene la autorregulación. Aunque disminuye la presión arterial diastólica y sistólica, estas recuperan los valores rápidamente; esta hipotensión se debe a que disminuye la resistencia vascular y el gasto cardíaco, pues disminuye discretamente la fracción de eyección. El perfil farmacocinético del propofol lo convierte en el mejor calificado de los agentes intravenosos para el mantenimiento de la anestesia. Esto se debe a su rápida redistribución y a que su aclaramiento se produce no solamente
en le hígado, sino también por fuera de él, especialmente en el pulmón. El Tiopental y el Midazolam, pero no el Propofol, se acumulan durante una infusión y esto retarda la recuperación del paciente. La otra virtud importante del propofol es su efecto antiemético. Aunque no se conoce exactamente cómo produce este efecto, se ha planteado que puede deberse a interacciones con la transmisión antidopaminérgica; también, se cree que puede actuar directamente sobre la zona “trigger” quimiorreceptora, el núcleo vagal y otros centros implicados en la náusea y el vómito, donde deprimiría estos reflejos. Cuando se utiliza para el mantenimiento de la anestesia y se compara con el enfluorane, el isofluorane, el desfluorano y el Sevofluorano, se ha visto que reduce significativamente la emesis, y que por este mecanismo mejora el bienestar postoperatorio del paciente. Uno de sus principales inconvenientes es que algunos reportes han asociado el uso del Propofol con infecciones postoperatorias. Este hecho ha sido atribuido a un manejo poco aséptico del producto, especialmente al almacenamiento por más de un día después de abrir la ampolla y al suministro de la misma ampolla o vial a varios pacientes. Es lógico suponer que la causa más probable de infección fue la contaminación extrínseca por un microorganismo patógeno, el cual se multiplicó durante el almacenamiento de la droga después de haber sido abierta. Para resolver este problema, se adicionó a la droga Edetato Disódico (EDTA), un bacteriostático que no altera su eficacia clínica, su estabilidad, su seguridad ni sus propiedades fisicoquímicas; por tanto, se recomienda usar la presentación sin EDTA sólo para la inducción o para administrar bolos, y no para el mantenimiento en infusiones prolongadas o para las dosis múltiples varias horas después de haber abierto la ampolla.
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3. OPIÁCEOS
Aunque el principal efecto de los opiáceos es la analgesia, ellos tienen efectos notables en el sistema respiratorio, el sistema endocrino y el sistema digestivo. 3.1. Efectos respiratorios de los opiáceos Los opiáceos alteran el control central y periférico de la respiración y la mecánica ventilatoria. Se han localizado receptores opioides en los centros respiratorios del tallo cerebral; después de administrar un opiáceo, la curva de respuesta ventilatoria al CO2 se desvía hacia la derecha y disminuye su inclinación; en consecuencia, la presión arterial de PaCO2 aumenta; además, los opiáceos disminuyen el umbral de apnea, que es la concentración del CO2 por debajo de la cual no se inicia la ventilación espontánea sin hipoxia; esta disminución de la respuesta respiratoria a la hipoxia se debe a los efectos de la droga sobre los quimioreceptores del cuerpo carotideo. Por último, los opiáceos alteran el patrón respiratorio, pues aumentan la pausa respiratoria y ocasionan respiración irregular y periódica. Luego de administrar una dosis alta de un opiáceo, los pacientes pueden perder la estímulo respiratorio aunque no hayan perdido la conciencia; sin embargo, ellos son capaces de obedecer si se les ordena respirar. El movimiento del diafragma tiende a preservarse, pero la mecánica respiratoria se afecta porque frecuentemente disminuyen el volumen corriente y la respuesta de la caja torácica.
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Los opioides pueden inhibir la respuesta hiperventilatoria que ocasionan el dolor y la ansiedad. Además, poseen un efecto antitusivo que puede ayudar tolerar el tubo endotraqueal sin pujo. Por último, algunos opioides, como el Fentanil, disminuyen el tono en el músculo liso de las vías aéreas, y por este motivo pueden ser usados en el asma aguda. La principal preocupación cuando se utilizan los opiáceos es la seguridad postoperatoria. Ellos pueden provocar desaturación por bradipnea y obstrucción respiratoria, y las dosis elevadas pueden ocasionar una depresión respiratoria que requiera soporte ventilatorio por varias horas. El sueño que provoca un opiáceo trastorna la actividad tónica y fásica en los músculos de las vías aéreas superiores, este hecho puede ocasionar problemas en los pacientes que han recibido una anestesia basada en opiáceos para una cirugía que produce poco o ningún dolor postoperatorio; en estos pacientes, una respiración que parece adecuada puede hacerse insuficiente si el paciente se duerme.
El riesgo de desencadenar los eventos adversos respiratorios que se relacionan con la administración de un analgésico opiáceo también se aumentan si no se vigila de una manera adecuada a los pacientes con condiciones que trastornan la respiración abdominal o la función de las vías aéreas, como aquellos con marcada obesidad o apnea del sueño. Los pacientes ancianos son más sensibles a los anestésicos y a sus efectos depresores respiratorios. En los ancianos se obtienen concentraciones plasmáticas más altas, porque ellos tienen un volumen sanguíneo menor que los pacientes jóvenes. Además, existen diferencias farmacocinéticas, un menor aclaramiento y una vida media de eliminación más prolongada, y farmacodinámicas, un aumento de la sensibilidad cerebral. Aunque que el Alfentanil y el Sufentanil tienen una recuperación más rápida que el Fentanil, también se puede presentar una depresión respiratoria tardía con ellos. Cuando los tejidos de los compartimentos periféricos, como el músculo, liberan la droga almacenada después de un movimiento o de un episodio de escalofrío, se presenta un picos secundario de la concentración del opioide en el plasma; él estomago también puede secuestrar Fentanil en su medio ácido y liberarlo más tarde. Gracias a su rápida eliminación, el Remifentanil parece ser el opiáceo que entraña el menor riesgo de depresión tardía. No obstante, se debe usar con precaución en el paciente que tiene un sangrado considerable y no ha recibido un reemplazo sanguíneo adecuado, porque la concentración de las enzimas que metabolizan el fármaco pueden estar reducidas.
3.2. Efectos endocrinos de los opiáceos Los opiáceos en grandes dosis pueden atenuar la respuesta endocrina al estrés. Como ellos disminuyen la entrada de los estímulos nociceptivos, influyen en las respuestas neuroendocrinas que son mediadas por el cerebro. Luego de una cirugía, la respuesta al estrés se caracteriza por aumentos en la hormona del crecimiento, en la renina, en la hormona antidiurética y en las hormonas catabólicas, incluidas las catecolaminas, el cortisol, el glucagón y la tiroxina. Al mismo tiempo, hay una disminución en las hormonas anabólicas, como la insulina y la testosterona. El Fentanil es más efectivo que la morfina para provocar esta acción, pero se requieren dosis elevadas
3.3 Efectos gastrointestinales de los opiáceos Lo opiáceos retardan el vaciado gástrico y la motilidad intestinal propulsiva y aumentan el tono de los esfínteres. Aunque estos efectos son menos significativos, también se ha encontrado que ellos aumentan la presión dentro del conducto biliar y el tono del esfinter de Oddi, especialmente cuando se usa Morfina. Esto se debe a un estímulo vagal y al efecto directo sobre los receptores opioides de las terminales nerviosas colinergicas que se localizan en el plejo mientérico, lo cual ocasiona una disminución en la liberación de actilcolina. Los opioides producen náusea y vómito postoperatorio (PONV) por diferentes mecanismos. Por una parte, estimulan la zona “trigger” quimioreceptora en el área postrema de la medula. Por otra parte, aumentan las secreciones gastrointestinales y disminuyen la actividad del tracto gastrointestinal.
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No obstante, además del uso de los opiáceos, también existen otros factores que afectan la incidencia de la náusea y el vómito postoperatorios, como la edad, el sexo y el tiempo del ciclo menstrual, la obesidad, la ansiedad, el dolor, el
tipo y la duración de la cirugía, la distensión gástrica , el uso de medicamentos como el óxido nitroso y el Etomidato, y la deambulación durante la recuperación. Por el contrario, como ya se mencionó, la anestesia intravenosa con Propofol puede reducir la incidencia de PONV.
4. OTROS MEDICAMENTOS ANALGÉSICOS Y SEDANTES
4.1. ADENOSINA La Adenosina es un medicamento modulador de la transmisión sináptica que produce hipnosis, sedación, antinocicepción y depresión de la actividad locomotora. La Adenosina puede modular la eficacia de la transmisión sináptica por varios mecanismos: altera la liberación del transmisor en las células neuronales y no neuronales; regula la actividad transmembrana de las canales de sodio en las células; e impide la liberación de muchas clases de neurotransmisores, incluyendo la norepinefrina, la acetilcolina, el glutamato, la dopamina, la serotonina y el aspartato.
A pesar de que existen otros medicamentos como la adenosina, que prometen ser muy útiles en el futuro como complemento de la T.I.V.A., ellos se utilizan muy poco por su costo. La adenosina permite una excelente estabilidad hemodinámica y permite disminuir rápidamente el requerimiento terapéutico de los anestésicos convencionales, lo cual favorece un pronto despertar y disminuye el riesgo de sobredosis y de efectos colaterales. 4.2. DEXMEDETOMIDINA
La Dexmedetomidina es un potente agonista alfa2 adrenérgico que tiene efectos ansiolíticos, sedantes y analgésicos discretos, y con acciones hemodinámicas predecibles, pues ellas dependen de la dosis. La Dexmedetomidina está indicada para la sedación del paciente intubado y con ventilación mecánica en la unidad de cuidada intensivo. Aunque se está utilizando en infusión
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continua por más de 24 horas, no se aconseja su uso por tiempos prolongados porque es un compuesto Imidazol, como también lo es el Etomidato, y podría provocar depresión del cortisol plasmático.
En la experiencia personal del autor, su uso en anestesia se limita a los procedimientos cortos en los pacientes ambulatorios, como son las intervenciones en imagenología y en endoscopia; para estos propósitos, no se requiere una infusión continua, sino una sola dosis que se administra mediante una infusión durante 10 ó 15 minutos, por-
que el autor ha notado que las infusiones pueden provocar sedación e indiferencia prolongada durante el postoperatorio, lo cual puede retardar la salida del paciente. En cirugías estéticas de larga duración, también puede usarse como coadyuvante y puede ser suministrado mediante bolos a intervalos prolongados.
5. ANTIEMÉTICOS
Los antieméticos se clasifican en los siguientes grupos: Antidopaminérgicos D 2 , Antiserotonínicos 5HT3, Antihistamínicos H1 y Anticolinérgicos (tabla 1).
TÉCNICA
INDUCCIÓN
MANTENIMIENTO
Propofol-Fentanil
Fentanil: 2mcg/Kg Propofol: 1 mg/Kg
Fentanil: 2 mcg/Kg/Hora Propofol: 10 mg/Kg/Hora
Propofol-Afentanil
Alfentanil: 15-20 mcg-Kg Propofol: 1mg/Kg
Alfentanil: 1mcg/kg/min Propofol: 10 mg/Kg/Hora
Propofol-Remifentanil
Remifentanil: 2 mcg/Kg Propofol: 1 mg/Kg
Remifentanil: 2mcg/Kg/Hora Propofol: 10mg/Kg/Hora
Tabla 1. Clasificación de los medicamentos antieméticos
El Droperidol es una Butirofenona que tiene una potente actividad antiemética, pues actúa sobre los neurotransmisores dopaminérgicos, noradrenérgicos y serotoninérgicos. Su principal actividad antiemética se atribuye a la ocupación de los receptores GABA en la zona trigger quimioreceptora, pues en ese sitio inhibe la
neurotransmisión de la Dopamina. Este derivado fluorinado de la fenotiazina, que se utiliza desde 1959, produce un estado de neurolepsia, es decir de indiferencia psíquica, sedación motriz y protección neurovegetativa. Cuando se combina con cualquiera de los Fentaniles, se obtiene la neuroleptoanalgesia. El Droperidol se metaboliza en el hígado y produce dos metabolitos inactivos.
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Por estos motivos, el Droperidol tiene muchos efectos en el sistema nervioso central. No cambia su rata metabólica, a pesar de que produce una potente vasoconstricción cerebral y ello reduce el flujo sanguíneo cerebral. También, puede provocar efectos extrapiramidales, entre los cuales se encuentra la disquinesia, especialmente en la cara y cuello, dificultad para hablar y tragar, espamos oculógiros y tortícolis. Aunque se describe el síndrome neuroléptico maligno, que se caracteriza por hipertermia, rigidez muscular e inestabilidad autónoma, esta complicación es extremadamente rara, pues en cuarenta años de práctica clínica el autor jamás ha visto tal síndrome en pacientes que hayan recibido Droperidol. El Droperidol también tiene efectos sobre los sistemas respiratorio y cardiovascular. Su efecto sobre la frecuencia respiratoria y el volumen corriente es insignificante. En el sistema cardiovascular produce un bloqueo alfa adrenérgico moderado que se manifiesta por vasodilatación y disminución de la presión arterial. Sin embargo, no tiene efectos sobre el flujo sanguíneo renal ni sobre la contractilidad miocárdica. El Ondansetron es un antagonista selectivo de la serotonina que actúa sobre el receptor 5 hidroxitriptamina. También, puede bloquear la liberación de dopamina en las células diana en el núcleo accumbens. Tiene acciones centrales, sobre el mesencéfalo y las estructuras del tallo cerebral, incluyendo el área postrema, y acciones periféricas que incluyen la inhibición de las neuronas del nervio vago y del plexo mientérico. Su vida media es corta porque el tiempo medio de eliminación es de 3,5 a 5 horas, porque su aclaramiento es elevado (40-50ml/kg/min) y por-
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que tiene un extenso metabolismo por la vía del citocromo P450; por este motivo, la posibilidad de que interactúe con otras drogas es limitada. Por último, sus metabolitos son inactivos. A diferencia de otros antieméticos, generalmente el Ondasetron es bien tolerado. Se han descrito algunas acciones en el sistema gastrointestinal y efectos neurológicos, como ansiolisis y analgesia, pero la incidencia de sedación es baja, los efectos extrapiramidales son mínimo y no se han reportado efectos adversos en el sistema respiratorio y cardiovascular. Se han reportado algunos casos de reacción anafiláctica o anafilactoide. Aunque el Propofol y el Ondansetron son relativamente costosos, mejoran la rapidez y la calidad de la recuperación. Cuando se comparan con medicamentos menos costosos, es difícil probar sus benéficos en procedimientos y pacientes que tienen bajo riesgo de PONV, pues las diferencias no son significativas. A pesar de esto, el beneficio del uso profiláctico de los antieméticos aumenta a medida que la predisposición de los pacientes a la PONV es mayor, como sucede con las mujeres, con los pacientes que tienen historia de nausea y vómito o de vértigo por el movimiento y en algunos procedimientos que se asocian con una alta incidencia de este problema, especialmente cuando se administra Morfina para la analgesia postoperatoria. La presencia de dos o más de estos factores se consideran una indicación para indicar un antiemético de manera profiláctica. En estos casos es ideal usar la T.I.V.A., con o sin un antiemético. En ocasiones, resulta más barato y eficiente administrar solamente el antieméticos como tratamiento de rescate.
6. ANT AGONIST AS ANTAGONIST AGONISTAS
Se pueden antagonizar los efectos de los opiáceos, de las benzodiazepinas y de los relajantes musculares. 6.1 Antagonistas de la acción de los opiáceos La Naloxona es un antagonista de la acción de los opiáceos que está desprovisto de cualquier actividad intrínseca. Tiene una gran afinidad por todos los receptores opioides, pero su afinidad para el receptor mu es mayor. Se empezó a usar en los años 60, y desde esta época se reportaron complicaciones serias, como hipertensión, taquicardia ventricular, edema pulmonar y paro cardíaco. Cuando se suministra una dosis inadecuada para revertir la acción de los opiáceos, puede provocar dolor y despertar rápido, con activación simpática, aumento del flujo sanguíneo coronario y aumento de la ventilación minuto. No obstante, la Naloxona por si misma no altera los parámetros cardiovasculares o las catecolaminas plasmáticas en los pacientes normotensos o hipertensos, excepto en las personas que son tratadas con Clonidina y que son anestesiadas sin usar opiáceos. La Naloxona puede tener algunos efectos analépticos inespecíficos, pues estimula el sistema nervioso central. Por tanto, es mejor evitar su uso en pacientes con feocromocitoma, con síndrome carcinoide, con problemas del sistema nervioso central y en personas con enfermedad isquémica del corazón.
La acción de la Naloxona tarda entre 1 y 2 minutos en iniciar y su efecto dura entre 30 a 60 minutos. El principal problema de la Naloxona es que tiene una vida media corta y que los opiáceos, especialmente los tienen una duración larga, pueden tener una recaptación a partir de los depósitos periféricos, y por este mecanismo la depresión respiratoria pude recurrir más tarde. A pesar de estos inconvenientes y de que existen otros medicamentos con efecto similar, como el Nalmefene y el Naltrexone, la Naloxona continua siendo el antagonista de la acción de los opiáceos más utilizado en la práctica en anestesia. Se han propuesto muchas formas para administrar la Naloxona. Habitualmente, se dosifica de acuerdo con la respuesta clínica, mediante la dilución de una ampolla en 10 o 20 mililitros; sin embargo, como ya se menciono, la aplicación de un bolo puede provocar un efecto transitorio, mientras se logra una concentración plasmática alta al momento de aplicarlo, pero luego la acción desaparece muy rápidamente, y por ello hay que estar pendiente de repetir la dosis cada que se requiera, pues de lo contrario el paciente puede presentar una depresión respiratoria tardía. Otra manera de administrar la Naloxona, es diluir la ampolla en 3 mililitros de solución salina, con lo cual se obtiene una solu-
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ción con una concentración de 100 mcg/mL; de esta dilución se aplica un mililitro intravenoso, un mililitro intradérmico, otro mililitro subcutáneo y el último mililitro intramuscular. De esta forma se puede conseguir una concentración plasmática más sostenida que mantiene la acción antagonista de una manera uniforme durante un tiempo mayor que la administración por bolos, y por ello el riesgo de depresión respiratoria tardía es mucho menor o inexistente.
6.2. Antagonistas de la acción de las benzodiacepinas La acción de las benzodicepinas se revierte con el flumazenil. Dado que su tiempo de acción también es breve, aproximadamente de 45 minutos, se utiliza una dosis de carga en uno o dos bolos, con intervalo de 3 minutos, y se recomienda suministrar el resto de la dosis por infusión continua.
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Actualmente, algunos autores creen que la fisostigmina tiene una acción antagonista sobre los efectos del Propofol en el cerebro. 6.3. Antagonistas de la acción de los relajantes musculares Hoy en día los relajantes musculares se usan pocas veces, porque se emplea la máscara laríngea con mucha frecuencia y porque la anestesia intravenosa requiere vigilancia muy estrecha de la profundidad anestésica. En la actualidad, los relajantes se usan casi exclusivamente para los casos en los cuales el paciente amerita una intubación endotraqueal. Dado que la acción de los relajantes musculares se potencia con los hipnóticos, las dosis de mantenimiento intraoperatorio suele ser menores; sin embargo, no existe ninguna diferencia en la manera como se realiza la reversión de la actividad del relajante corrientemente.
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EVALUACIÓN
CARTILLA ANESTESIA INHALATORIA
1.
abcde2. abcde3. abcde-
4. abcde-
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Cuales de los siguientes factores son los determinantes más importantes en la concentración (fracción inspirada) del agente anestésico inhalado en una la mezcla de gases frescos inhalados durante una anestesia inhalatoria: La temperatura y la dosificación del agente anestésico en el vaporizador El flujo de gases frescos y la presión parcial de oxígeno en el paciente El flujo de gases frescos y la dosificación del agente anestésico en el vaporizador El volumen minuto y el gasto cardiaco La dosificación del agente anestésico en el vaporizador y la frecuencia respiratoria El resultado del fenómeno conocido como “efecto de segundo gas” es: Incremento en la concentración alvéolar del agente anestésico inhalado Disminución de la concentración alvéolar del agente anestésico inhalado Lentificación de la inducción inhalatoria Incremento en el consumo del agente anestésico inhalado Disminución del gradiente alveolo capilar del agente anestésico inhalado Cuales son los tres factores más importantes que determinan la velocidad del paso de los agentes anestésicos inhalados del alveolo a la sangre: La fracción inspirada, el gasto cardiaco y el CAM La solubilidad del agente anestésico inhalado, la velocidad de flujo sanguíneo pulmonar y el gradiente de concentraciones alveolo capilar. La solubilidad del agente anestésico inhalado, la velocidad de flujo sanguíneo pulmonar y el CAM La velocidad de flujo sanguíneo pulmonar, el gradiente de concentraciones alvéolo capilar y la frecuencia respiratoria La temperatura del paciente, la velocidad de flujo sanguíneo pulmonar y el gradiente de concentraciones alveolo capilar. El Coeficiente de partición Sangre-Gas expresa: El punto de ebullición La presión barométrica a la cual el agente anestésico inhalado se volatiliza La solubilidad de una agente anestésico inhalado La proporción de agente anestésico que pasa por la barrera alvéolo capilar La proporción de agente anestésico que se re-inhala.
5. abcde-
Cual es el valor de CAM para el Isofluorano: 6.0 2.0 1.2 1.7 0.75
6. abcde-
Cual es el valor de CAM para el Desfluorano: 6.0 2.0 1.2 1.7 0.75
7. abcde-
Cual es el valor de CAM para el Sevofluorano: 6.0 2.0 1.2 1.7 0.75
8.
Cual de los siguientes anestésicos inhalados produce mayor vasodilatación pero mantiene el gasto cardiaco con aumento de la frecuencia cardiaca: Halotano Sevofluorano Desfluorano Enfluorano Isofluorano
abcde9. abcde-
Cual de los siguientes agentes anestésicos está contraindicado en un paciente con hipertensión intracraneana Halotano Sevofluorano Desfluorano Enfluorano Isofluorano
10. abcde-
Cuales de los siguientes NO es un efecto secundario del Óxido Nitroso: Relajación muscular Hipoxemia por difusión Aumento de presión en cavidades cerradas como oído medio Inhibición de la Metionina-Sintetasa, (metabolismo de la vitamina B12) Aumento de la resistencia vascular pulmonar
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EVALUACIÓN CARTILLA ANESTESIA INHALATORIA
11. El sistema ventilatorio cerrado tiene: a- Reinhalación parcial, reservorio y comunicación con la atmósfera en la fase espiratoria. b- Reinhalación completa, no tiene reservorio y no tiene comunicación con la atmósfera en la fase inspiratoria. c- Reinhalación completa, tiene reservorio y no tiene comunicación con la atmósfera. d- Reinhalación parcial, tiene reservorio y la comunicación con la atmósfera en la inspiración y espiración. 12. abcd13. abcd-
Los productos finales de la reacción química en la absorción del dióxido de carbono son: Calor, agua y oxígeno Calor, carbonatos y oxígeno Calor, agua y carbonatos Calor y carbonatos
14. abcd-
Cuando se administran concentraciones altas de oxigeno (Fi O2) se aumenta: El aporte del oxígeno (DO2) El oxígeno trasportado por la hemoglobina El consumo metabólico de oxígeno(VO2) La PAO2 y la PaO2
15. abcd-
Un gramo de hemoglobina transporta normalmente: 1.15 ml de O2 O.31 ml de O2 1.34 ml O2 20 ml O2
16.
La propiedad fisicoquímica que determina la cinética de la captación y eliminación de un anestésico inhalatorio es: La CAM El coeficiente de partición sangre / gas La presión de vapor y el peso molecular del anestésico El coeficiente de partición, grasa /gas
abcd-
74
La cal sodada húmeda en su composición contiene agua en proporciones aproximadas de: 5-9 % 24-39% 14-19% 30-40%
17. abcde-
El coeficiente de partición sangre / gas para el isoflurane es: 0.42 0.69 1.46 1.9 2.54
18. abcde-
El coeficiente de partición sangre / gas para el desflurano es: 0.42 0.69 1.46 1.9 2.54
19. abcde-
El coeficiente de partición sangre / gas para el enflurane es: 0.42 0.69 1.46 1.9 2.54
20. abcde-
El coeficiente de partición sangre /gas para el sevoflurane es: 0.42 0.69 1.46 1.9 2.54
21. abcd-
En un sistema ventilatorio cerrado el gas inspirado durante la anestesia es: El gas fresco de la maquina de anestesia El gas reinhalado El gas fresco de la maquina de anestesia y el gas reinhalado Ninguno de los anteriores
22.
Teniendo flujometros de O2 y vaporizador calibrados, colocando el dial del vaporizador al 5% y un flujo de 300 ml de O2, ¿cuántos ml salen del vaporizador al circuito ventilatorio?: 300 ml de vapor anestésico 15 ml de vapor anestésico 5 ml de vapor anestésico 50 ml de vapor anestésico
abcd-
75
EVALUACIÓN CARTILLA ANESTESIA INHALATORIA
23. abcde24.
76
¿Cuantos volúmenes de distribución se consideran para las drogas liposolubles en el organismo? un volumen dos volúmenes tres volúmenes Mas de tres ninguno
abcde-
¿Por qué hay volúmenes de distribución superiores a los volúmenes de líquidos del organismo? Porque son hipotéticos Porque expresan la biofase Porque calculan el líquido extracelular Porque calculan el volumen plasmático Ninguna
25. abcde-
Cual es el compartimiento de distribución responsable de los efectos tardíos: Hígado y cerebro Cerebro y tejido adiposo Tejido adiposo y pulmón Pulmón e hígado Torrente sanguíneo solamente
26. abcde-
El tiempo medio beta se considera después de: Un bolo Varios bolos Infusion continua Bolo e infusión Bolos intermitentes
27. abcde-
El tiempo sensitivo del contexto se considera después de: Un bolo Varios bolos Infusion continua Bolo e infusión continua Dosis vía oral
28. abcde-
La biofase es: El sitio de mayor eliminación El sitio de actividad de la droga El sitio de mayor acumulación El sitio de redistribución ayd
29. abcde-
¿Cual memoria en cirugía es mas perjudicial para el paciente?: Memoria implícita Memoria explicita Ninguna de las dos a y b. Memoria parcial
30. abcde-
¿En una cirugía de una hora o mas, ¿qué técnica intravenosa utilizaría mejor?: Bolos Infusion continua Bolo e infusión inmediata Infusión y luego bolos intermitentes Bolo e inicio de la infusión después de 10 minutos
31. abcde-
El mejor coinductor es: Fentanil Tiopental Midazolam Meperidina Ketamina
32. abcde-
En cirugía se recomienda para la protección de la presión intraocular el siguiente inductor: Tiopental Ketamina Morfina Propofol Dexmedetomidina
33. abcde-
Cual de los siguientes inductores son más emetizantes: Dexmedetomidina y Propofol Propofol Ketamina y Etomidato Midazolam ninguno de los anteriores
34. Cual es el mejor protector cardiovascular en inducción: aKetamina bPropofol cFentanil dAlfentanil eEtomidate.
77
EVALUACIÓN CARTILLA ANESTESIA INHALATORIA
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35. abcde-
El edetato disódico en el propofol se utiliza como: Hipotensor Vagolitico. Bacteriostatico Protector cerebral. Estabilizador hemodinámico
36. abcde-
De los siguientes medicamentos: ¿ cuál tiene acción alfa 2 agonista? Ketamina Ondansetron Etomidate Dexmedetomidina Rocuronio
37. abcde-
En el recién nacido hay mayor sensibilidad a la morfina por: La menor concentración de proteínas El mayor contenido líquido La inmadurez de la barrera hematoencefalica Aumento de la bilirrubina plasmática Ninguna de las tres primeras.
38. abcde-
El antídoto para las benzodiacepinas es: Naloxona Granisetron Flumazenil Fisostigmina Atipamezole
39. abcde.
De los siguientes opiáceos cuál provoca mas frecuentemente el escalofrío postoperatorio: Fentanil Morfina Meperidina Remifentanil Alfentanil
40. abcd-
El anciano es más sensible a las drogas por: Hipersensibilidad de los receptores de membrana Menor clearance de las drogas Menor volumen de distribución de las drogas Todas las anteriores
