INTEGRANTES:

ALEJANDRA CATRILEF SANDRA FUENTES ROXANA RIFO ALFREDO SANCHEZ KARINA TOLEDO

Desde la antigüedad se han utilizado yerbas y bebidas alcohólicas para causar sedación. Primer compuesto químico usado para este fin a mediados del siglo XIX fue el bromuro. Siglo XX se comenzaron a usar los barbitúricos. Década de los 50 se comenzaron a usar las BENZODIACEPINAS, desplazando a los barbitúricos debido a su mayor seguridad en el uso.

ANSIOLITICOS……BENZODIACEPINAS: Son medicamentos psicotrópicos con acción depresora del SNC destinado a disminuir o eliminar los síntomas de la ansiedad. ANSIEDAD: Es una respuesta emocional que engloba aspectos subjetivos o cognitivos de carácter displacentero, aspectos corporales o fisiológicos caracterizados por un alto grado de activación del sistema periférico, aspectos observables o motores que suelen implicar comportamientos poco ajustados y escasamente adaptativos. Todas las benzodiacepinas tienen sedantes y anticonvulsionantes

efectos

hipnóticos,

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Trastornos de ansiedad -Ansiedad generalizada (TAG) -Cuadros depresivos…………………….Trastornos de pánico -Fobias……………………………………..Epilepsia -Agorafobia………………………………..Infelicidad

Síntomas más conocidos: -Taquicardia……………………………….Sensación de ahogo -Insomnio…………………………………..Pesadillas -Sensación de perdida de conocimiento

Efectos de los Ansiolíticos: Mejoran el ánimo Reduce la ansiedad Facilitan el contacto social Inducen al relajamiento muscular y somnolencia Vía de administración: Oral e inyectable Las benzodiacepinas se dividen en 3 grupos: De acción prolongada: Clonazepam, clobazepam, clorazepato, diazepam. De acción intermedia: Alprazolam, bromazepam, lorazepam. De acción corta: Loprazolam, oxazepam, temazepam.

Principal riesgo DEPENDENCIA Y TOLERANCIA La retirada brusca del fármaco puede resultar peligrosa, debe ser gradual, de lo contrario puede presentarse el SINDROME DE ABSTINENCIA: -Aumento de la ansiedad………….Irritabilidad -Nauseas…………………………….Cefalea -Tensión muscular………………….Taquicardia -Convulsiones Estos medicamentos deben adquirirse con receta médica

Normalmente la ansiedad es algo esencial para cada uno de nosotros, NOS PERMITE LA SOBREVIVENCIA En los enfermos de ansiedad ciertas áreas del cerebro sufren desajustes. El principal destino de los medicamentos es la amígdala que desencadena los reflejos del miedo y la ansiedad. En el cerebro de los que padecen de ansiedad, el gaba tiene problemas para ralentizar el flujo de información. Las benzodiacepinas actúan sobre el sistema inhibidor, (GABA) lo mejoran, lo hacen más eficiente.

Ansiolítico Miorrelajante Hipnótico

Vías de administración: Vía oral Vía IM, EV

Farmacodinamia: Es un derivado benzodiazepinico que actúa como un neurodepresor del SNC, con diferentes efectos terapéuticos según la dosis. Actúa por un mecanismo de activación garbaérgica y facilita la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), que es el mediador de la inhibición. En el nivel molecular interactúa con un sitio específico localizado en el complejo molecular (receptor garbaérgico) y aumenta la frecuencia de apertura del canal del cloro en respuesta al GABA. El área neuroanatomía más sensible al efecto de las benzodiacepinas es el sistema límbico y, dentro de él, el hipocampo y la amígdala, con depresión tanto de la actividad neuronal basal como de su capacidad de respuesta frente a la estimulación eléctrica. La actividad farmacológica se debe al incremento de la acción inhibitoria del GABA, directamente sobre el sistema límbico o bien en forma indirecta por inhibición de la acción de la vía serotoninérgica de los núcleos del rafe que se proyectan hacia la amígdala y el hipocampo.

Luego de su administración por vía oral el oxacepam es rápida y completamente absorbido por la mucosa gastrointestinal, lo que le otorga una elevada biodisponibilidad plasmática (9095%) y una concentración sérica máxima (Tmáx) a las 2 h. Su ligadura con las proteínas plasmáticas es alta (85%) y su volumen de distribución 1 a 15 L/kg. Sufre biotransformación hepática (glucuronoconjugación) para finalmente eliminarse en gran proporción (90%) por vía renal. Su vida media plasmática es de 8 horas.

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Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del ácido aminobutírico (GABA) en las neuronas del SNC en los receptores benzodiazepina. Estos receptores están localizados cerca de los receptores del GABA dentro de la membrana neuronal. La combinación del GABA ligando/receptor manantiene un canal del cloro abierto ocasionando hiperpolarización de la membrana que haciendo a la neurona resistente a la excitación.

El midazolam es una droga con una duración de acción depresora corta sobre el sistema nervioso central con propiedades sedantes, ansiolíticas, amnésicas, anticonvulsivantes y relajeantes musculares. Sistema Nervioso Central-Reduce el metabolismo cerebral , por disminución del consumo de oxígeno y flujo sanguíneo cerebral de una forma dosis dependiente. También aumenta el umbral de excitación para las convulsiones. Sistema Pulmonar- Produce depresión del centro respiratorio relacionada, utilizando dosis de inducción, y deprime la respuesta al dióxido de carbono, especialmente en pacientes con enfermedad obstructiva crónica. Sistema Cardiovascular- Los efectos hemodinámicos del midazolam incluyen un moderado descenso de la presión arterial, gasto cardiaco, y volumen sistólico.

Después de la administración intravenosa, la sedación aparece en 3 - 5 minutos (la iniciación es menor de 3 minutos con dosis altas o con la coadministración de narcóticos). La recuperación total es en menos de 2 horas. Después de la administración intramuscular, al iniciación se produce en aproximadamente 15 minutos con un efecto entre en 30-60 minutos. La biodisponibilidad es aproximadamente del 90% después de la administración intramuscular. La vida media de eliminación es de 1-12 horas, y el volumenn de distribución grande (.95-6.6 L/kg). El midazolam es rápidamente metabolizado en el hígado a 1-hidroxiacetil midazolam y excretado por la orina.

Es una benzodiacepina hipnótica que desarrolla una rápida y selectiva actividad luego de su administración por vía oral. Su efecto se evidencia por una marcada reducción del tiempo de latencia necesario para conciliar el sueño y/o por generarlo sin interrupciones durante 6-8 horas luego de su administración. Su mecanismo íntimo de acción se debe a la potenciación del efecto inhibitorio del GABA al fijarse a sitios específicos del SNC. La afinidad del fármaco por el receptor GABAbenzodiazepínico está en relación directa con su potencia neurodepresora. Indicado en insomnio de diferente tipo e intensidad (dificultad para conciliar el sueño, despertares precoces y/o frecuentes).

Ansiolítico benzodiazepínico de acción muy corta. Actúa incrementando la actividad del ácido gammaaminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA-érgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.

Vía oral: Su biodisponibilidad es del 99-100% con un tiempo empleado en alcanzar la concentración máxima (Tmax) = 2 h). El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 80-90%. Sufre hidroxilación hepática, siendo eliminado mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos conjugados y menos del 1% en forma inalterada. Insomnio: especialmente en pacientes con insomnio transitorio y a corto plazo. Está indicado solamente cuando el trastorno del sueño es severo, discapacitante o causa agotamiento extremo.

PRECAUSIONES Y ABVERTENCIAS. INTERACCIONES CONTAINDICACIONES

ALPRAZOLAM (Alplax, Tafil, Trankimazin, Xanax)

1.

ANSIEDAD: Estado de ansiedad generalizado: ∙ Tensión motora ∙ Hiperactividad autonómica ∙ vigilancia y seguimiento.

2.

Estado de pánico Ansiedad asociada a depresión

3.

Es una triazolobenzodiazepina de vida media intermedia, agonista directo de los receptores benzodiazepinicos asociados al complejo receptor Gaba-A. La dosis inicial habitual es de 0,25 mg, tres veces al día, la cual puede ser modificada según las necesidades del paciente hasta 4 mg administrada en dosis separadas Se absorbe en forma completa después de su administración oral Las concentraciones plasmáticas mas altas se obtienen 1 a 2 horas después de la dosis

Su vida media de eliminación plasmática es de alrededor de 11,2 hr en adultos sanos, y 16,2 en ancianos sanos Al finalizar el tratamiento las concentraciones plasmáticas desaparecen en 4 o menos días, eliminándose principalmente por la orina. Se une en un 80% a las proteínas séricas humanas.

ALERGIAS MIASTENIA GRAVE INSUFICIENCIA RESPIRTORIA GLAUCOMA AGUDO DE ANGULO ESTRECHO APNEA DEL SUEÑO INSIFICIENCIA HEPATICA INTOXICACION ETILICA AGUDA HISTORIAL DE DROGODEPENCIA INSUFICIENCIA RENAL DEPENDENCIA SINDROME DE ABSTINENCIA INSOMNIO AMNESIA PSICOSIS ANSIEDAD ASOCIADA A LA DEPRESION ALTERACION DE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y MANEJAR MAQUINARIAS

RECUENTEMENTE: Somnolencia, confusión y ataxia. Especialmente en acianos y debilitados. Si persisten estos síntomas se debe reducir la dosis OCACIONALMENTE: Mareos, sedación, cefalea, depresión, desorientación, disfasia o disartria, reducción en la concentración, temblor cambios en la libido, incontinencia urinaria, retención urinaria, nauseas, diarreas, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, hipersalivación, dolor epigástrico. EXCEPCIONALMENTE: Hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del compoertamiento, amnesia anterograda, excitación paradójica, psicosis, alteraciones de la visión, diplopia, nistagmo, alteraciones de la audición. RARAMENTE: Depresión respiratoria, hipotensión, hipertensión, bradicardia, taquicardia, episodios de manías o hipomanías

NOMBRE COMERCIAL ALBEGO ALAPRYL CLARMYL DIACEPEX VALIUM DRENIAN DUNA ENTRE OTROS.

PRINCIPIO ACTIVO. CAMEZEPAM HALAZEPAM CLOBAZAN DIAZEPAM DIAZEPAM DIAZEPAM PINAZEPAM

El Diazepam es una droga derivada de la benzodiazepina, con propiedades ansiolíticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes, sus nombres comerciales son Diacepin, Valium y Metildiazepinona entre otros. El diazepam es usado para tratar estados de ansiedad y tensión, y es la benzodiacepina más efectiva para el tratamiento de espasmos musculares. Es una de las benzodiacepinas estándar más frecuentemente administradas tanto a pacientes internados en clínicas como Centros de Salud.

ACCION Y MECANISMO Ansiolítico benzodiazepínico de acción prolongada. Actúa incrementando la actividad del GABA, un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.

Administrado por vía oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Por vía intramuscular, en general la absorción es errática, no recomendada. El estado de equilibrio de la concentración en plasma sanguíneo se produce entre los 5 días y 2 semanas. La eliminación de la sustancia es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o semanas produciendo posiblemente efectos residuales. El inicio de acción es evidente a los 15-45 minutos después de su administración oral; por vía intramuscular, antes de los 20 minutos; y por vía intravenosa, entre 1 y 3 minutos. Se elimina por vía renal.

Sedación consciente: Intervenciones diagnósticas y terapéuticas. Premedicación e inducción de la anestesia: para aliviar la tensión y la ansiedad antes de la cirugía. Excitación: tratamiento de los estados de excitación asociados con trastornos psiquiátricos. Efecto anticonvulsivante: tratamiento del estado epiléptico y del tétanos. Ginecología y obstetricia: tratamiento de la eclampsia y para facilitar el trabajo de parto. Miorrelajante: como complemento para aliviar el espasmo muscular reflejo debido a trauma local y para combatir la espasticidad que proviene del deterioro de las interneuronas espinales y supra espinales.

Historia conocida de hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Insuficiencia respiratoria severa. Insuficiencia hepática severa. Síndrome de apnea del sueño. Miastenia grave. Dependencia de otras sustancias, incluyendo el alcohol. Las benzodiazepinas no están recomendadas para el tratamiento primario de enfermedades psicóticas

Tolerancia . Dependencia . Suspensión del tratamiento. Ansiedad de “rebote”. Embarazo. Grupos específicos de pacientes.

Puede provocar somnolencia, ataxia, cefaleas, mareos, hipotensión, visión borrosa, diplopía, retención urinaria, incontinencia, depresión mental, cambio de la líbido, temblor y confusión, trastornos que se exageran en los ancianos o en pacientes debilitados, Puede producir depresión respiratoria en los pacientes con afecciones pulmonares crónicas. Algunas veces se han observado reacciones paradojales en forma de excitación o irritabilidad psíquica. Otras manifestaciones: cambios en la salivación, nauseas, constipación, urticaria y erupciones cutáneas. Todos los trastornos ceden con la supresión del medicamento o con la disminución de la dosis.

Alrededor de un 20.5% de la población mundial sufre algún tipo de “Trastorno de Ansiedad” (fobias, crisis de pánico, etc.). Para tratar la ansiedad la mayoría de las personas recurren a los “Ansiolíticos” (barbitúricos y benzodiacepinas) que tiene una función depresora en el SNC. Las benzodiacepinas es un medicamento psicotrópico que actúa directamente en el sistema límbico (hipocampo y amígdala) y teniendo como receptores específicos GABA, los cuales se encuentran por todo el cerebro y la médula espinal. Efectos que provoca: sedantes, ansiolíticos, hipnóticos, anticonvulsivos y amnésicos. Dentro de las benzodiacepinas se pueden encontrar las que contienen compuestos de “acción corta” (12 horas), “acción intermedia” (12 – 24 horas) y “acción prolongada” (más de 24 horas).

Vías de administración pude ser oral o inyectable (intramuscular e intravenosa). Las benzodiacepinas pueden reconocerse por su terminación “pan” (clonazepam, lorazepam…) o “lam” (oxazolam, midazolam…). El uso prolongado de benzodiacepinas ,sin supervisión médica, puede generar dependencia, tolerancia y adicción.

Ansiolíticos de Acción corta: “Oxazepam”: Se utiliza generalmente para tratar la ansiedad provocada por la abstinencia de OH, trastorno adaptativo con estado de ánimo ansioso, síndrome de colón irritable, entre otras. “Midazolam”: Es una benzodiacepina de acción corta, es utilizada para el insomnio, por su efecto sedante, amnésica y relajante muscular.

“Loprazolam” : Indicado para el alivio del trastorno de ansiedad a corto o largo plazo, además, de tratar el insomnio, colón irritable, epilepsia, entre otras. “Triazolam” : Utilizado para tratar el insomnio, ya que hace que la actividad cerebral actué mas lenta lo cual facilita el sueño.

Ansiolíticos de Acción Intermedia: “Alprazolam”: utilizado para los estados de ansiedad generalizados, estados de pánico y ansiedad asociada a una depresión.

Ansiolíticos de Acción Prolongada: “Diazepam”: Utilizada para tratar estados de tensión, ansiedad y espasmos musculares.

Es importante señalar que antes de comenzar a tomar un ansiolítico se debe considerar: embarazo, edad del paciente, interacción con otros medicamentos.

Como prevención para los problemas de ansiedad y estrés es recomendable: Realizar ejercicio físico Mantener una buena alimentación Aprender a organizarse Descansar Autoestima Técnicas de control de ansiedad y estrés Solución de problemas y toma de decisiones Fomentar las relaciones sociales